Створення лікарських і ароматичних речовин в результаті органічного синтезу

Блискучих успіхів у наш час досягла хімія в штучному приготуванні лікарських речовин. Не можна сказати, щоб набір ліків в колишні часи був занадто бідний, — скоріше навпаки. Один єгипетський папірус перераховує безліч ліків, в число яких входять трави, плоди, оцет, пиво, жіноче молоко, молоко тварин, жовч, людські та тваринні екскременти і т. д. В травниках і порадника середніх віків описуються сотні лікарських трав. Тільки народна медицина Азербайджану налічує понад 3500 коштів…

Цілий ряд таких засобів, знайдених досвідом народу, визнає дуже цінними і сучасна наукова медицина, однак, скільки серед них було і явно шкідливих кшталт горезвісної павутини, употреблявшейся для «загоєння» ран, гною і т. п.

Що можна сказати про такий спосіб знезараження рани, при якому поранену кінцівку, наприклад, відрубували, а місце відрізу опускали в киплячу олію! Скільки нещасних гинуло від гнійного запалення навіть легких ран, викликався тієї «корпией», яку готували для них не зовсім чисті руки «жалісливих» дам, розщеплюючи на нитки стару ганчірку. Ще в 1839 році французький хірург Вельпо заявляв, що «уникнути болю при операціях — химера, від якої чим раніше відмовишся, тим краще».

f830ae6c52c46edc4844582ca3ce2b41 Створення лікарських і ароматичних речовин в результаті органічного синтезу

І все це докорінно змінила хімія. «Ангели-винищувачі чуми, віспи, цинги — скуті. Листеровская пов’язка перешкоджає смертоносним живим атомів проникати в рани воїна, а хлороформ, якщо завгодно, навіть насміхається над біблійним прокляттям жінки», — говорив вже в 1876 році відомий фізіолог Дюбуа-Реймон. Хімія дала в руки лікарям ряд чудових знезаражувальних і знеболюючих засобів і сотні специфічних лікарських речовин, які ніколи не існували в природі, без яких не можуть обійтися тепер сучасні аптеки. На відміну від колишніх коштів ці ліки мають строго певний склад, не містять сторонніх, часто шкідливих домішок, приготовані з дотриманням усіх необхідних правил безпеки, піддаються точному дозуванні і т. д.

Поповнення арсеналу цих чудових, нерідко незамінних засобів величезну роль зіграв органічний синтез. Ось декілька прикладів, які можуть дати уявлення про те шляху, яким йшли хіміки в справі створення штучних лікарських речовин.

Хінін

У 1638 році графиня Цинхон, дружина віце-короля Перу, вилікувалася від злоякісної лихоманки з допомогою кори хінного дерева, на цілющі властивості якої вказали перуанські індіанці. Єзуїти вивезли порошок хінної кори в Європу, і з тих пір це чудове антилихорадочное засіб отримало широке поширення. Однак пройшло ще 182 роки, поки паризький аптекар і хімік П’єр Жозеф Пеллетьє в 1820 році виділив з кори чистий хінін.

4d157069fef96cdae554f5451fbec92e Створення лікарських і ароматичних речовин в результаті органічного синтезуКора хінного дерева

Потреба в хинине настільки велика (світовий витрата його на рік становить близько 500 тонн), і він виявився настільки цінним засобом, що викликав до себе жвавий інтерес хіміків. Але тільки на початку минулого століття були більш або менш доведені до кінця ті дивовижні роботи, які з’ясували, як пов’язані між собою 20 атомів вуглецю, 24 атома водню, два атоми азоту і два атоми кисню, що складають молекулу хініну.

Зв’язок ця виявилася дуже складною. Проте ще раніше вдалося встановити, що «кістяк» молекули хініну становить особлива угрупування атомів, характерна для хіноліну. Це з’єднання було вперше отримано перегонкою хініну з їдким калієм. Але згодом його навчилися готувати з такого дешевого матеріалу, як кам’яновугільна смола.

Ясно, що освіта в природі хініну аж ніяк не пов’язане з метою дати людині гарне антималярийное засіб. А це робить дуже ймовірним, що для цілющої дії потрібні далеко не всі ті складні атомні «надбудови», які зчіплюються з хинолиновым ядром в молекулі хініну. Навіть, навпаки, з деякими з них, імовірно, і пов’язані неприємні побічні дії хініну, начебто дзвону у вухах, нудоту і т. п. Отже, можна спробувати створити штучно більш прості і доступні похідні хіноліну і відчувати їхню цілющу дію.

Йдучи цим шляхом, хіміки приготували спочатку кайрин, таллін і деякі інші препарати, які виявилися непоганими жарознижувальними, однак не діяли проти малярії. Але створюючи все нові і нові з’єднання, вони отримали, нарешті, в 1926 році плазмохин, по лікувальній дії перевершує хінін і при цьому не викликає неприємних побічних наслідків. Радянські хіміки синтезували препарат плазмоцид, який є повноцінним замінником імпортного плазмохина. Піддалися дослідженню і численні речовини, молекули яких мають «скелет», споріднений хинолиновому, в результаті чого з’явився ряд нових антималярійних засобів, навіть більш цінних, ніж плазмохин. У цьому напрямку також можна відзначити блискучу перемогу радянських хіміків — створення акрихіну, з повним успіхом замінює хінін.

Роботи Пауля Ерліха

Цей приклад з хініном наочно показує, що в області лікарських речовин, як і в інших областях, синтетична хімія відмовилася від сліпого наслідування природі і йде власним цілеспрямованим свідомо-творчим шляхом. Для характеристики цього шляху ще досить згадати роботу чудового німецького дослідника «неарийца» Пауля Ерліха, якому людство зобов’язане сальварсаном та іншими препаратами, що рятують «тисячі страдників від смерті, від божевілля, від вигнання з суспільства» (Поль-де-Крюи). Сотні різних органічних сполук миш’яку приготував і досліджував зі своїми співробітниками цей невтомний вчений, поки 606-ті з них, сальварсан, не виявилося придатним для лікування страшного бича людства сифілісу. Але Ерліх не заспокоївся і тут, він продовжував шукати все кращі і кращі засоби, готувати все нові і нові з’єднання, поки 914-е, неосальварсан, не виявилося ще більш цінним, ніж сальварсан. Вихідними продуктами для побудови сальварсана і неосальварсана служать в основному знову-таки продукти, доручені з кам’яновугільної смоли.

d1a96fc274e2c800724472e255744c1e Створення лікарських і ароматичних речовин в результаті органічного синтезуПауль Ерліх

З цих же продуктів отримані штучно речовини, які замінюють природні болезаспокійливі засоби, наприклад, новокаїн, жарознижуючі, як фенацетин, аспірин, салол та ін, а також дезінфікуючі, протитуберкульозні та ін., аж до такої речовини, як адреналін — гормон надниркової залози, для добування 1 г якого потрібні залози кількох биків. Всі снодійні засоби — тетронал, веронал, бромурал та інші — виключно плоди органічного синтезу.

Ароматичні речовини

Чудові досягнення має органічний синтез і в області створення запашних речовин. Багато хто й досі ще не підозрюють, що приємний запах мигдалевого мила, аромат парфумів із запахом фіалки, геліотропа, троянди, грушева, ананасна або яблунева есенції, ванілін і багато інших приємно пахнуть речовини, застосовувані при виготовленні парфумерних виробів, харчових і кондитерських продуктів, напоїв тощо, зобов’язані своїм походженням зовсім не мигдалю, фіалку, троянди, ананасу або ванілі. Ці речовини створені в пробірці хіміка з дурнопахнущей кам’яновугільної смоли, смердючого сивушного масла, що володіють неприємним запахом масляної або валеріанової кислот. Поєднуючи хімічно різними способами осколки молекул різноманітних речовин, хімік відтворює не тільки запахи запашних рослин, але і створює абсолютно нові, не зустрічаються в природі аромати.